2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. Calcium Channel

Calcium Channel (钙离子通道)

Ca2+ channels; Ca channels

钙通道 (Calcium Channel) 是一种对钙离子具有选择性通透性的离子通道。它有时与电压依赖性钙通道同义，尽管也有配体门控钙通道。电压门控钙 (CaV) 通道催化 Ca2+ 快速、高度选择性地流入细胞，尽管细胞外 Na+ 浓度高出 70 倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，这可以进一步降低血压、缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

Calcium channel is an ion channel which displays selective permeability to calcium ions. It is sometimes synonymous as voltage-dependent calcium channel, although there are also ligand-gated calcium channels. Voltage-gated calcium (CaV) channels catalyse rapid, highly selective influx of Ca2+ into cells despite a 70-fold higher extracellular concentration of Na+. Some calcium channel blockers have the added benefit of slowing your heart rate, which can further reduce blood pressure, relieve chest pain (angina) and control an irregular heartbeat.

Calcium Channel 亚型特异性产品:

Calcium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0062B
    Ziconotide acetate

    醋酸齐考诺肽

    		Antagonist 99.58%
    Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide acetate
  • HY-B0347
    Lacidipine

    拉西地平

    		Inhibitor 99.79%
    Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    Lacidipine
  • HY-B1971
    Deltamethrin

    溴氰菊酯

    		99.93%
    Deltamethrin (Decamethrin) 是一种具有口服活性的人工合成的拟除虫菊酯类杀虫剂。Deltamethrin通过抑制 Nrf2/HO-1 通路诱导氧化应激，导致炎症反应和细胞凋亡 (apoptosis)，通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 而发挥抗肿瘤作用，可广泛用于害虫防治。
    Deltamethrin
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    麦冬皂苷D

    		Inhibitor 99.54%
    Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
    Ophiopogonin D
  • HY-10805
    Almorexant

    阿莫伦特

    		Inhibitor 99.71%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Almorexant
  • HY-111613
    Pinaverium bromide

    匹维溴铵

    		Inhibitor 99.73%
    Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。
    Pinaverium bromide
  • HY-Y0152
    Cinchonine

    辛可宁

    		Inhibitor 99.56%
    Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物，对于疟疾、肿瘤、炎症、血小板凝结和肥胖都具有抑制作用。金鸡纳碱通过激活 Caspase-3 蛋白抑制细胞增殖和自噬 (autophagy)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
    Cinchonine
  • HY-103307
    FPL64176 Agonist 99.81%
    FPL64176 是一种有效的非二氢吡啶类 L型钙通道激动剂，其 EC50 值为 16 nM。
    FPL64176
  • HY-103309
    ML218 Inhibitor 99.49%
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
    ML218
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.93%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
    Dronedarone
  • HY-B2149
    Quadrol Activator 99.88%
    Quadrol 是一种免疫刺激剂，已被认为是加速伤口愈合的潜在有用活性分子。
    Quadrol
  • HY-Z0816
    Dehydronitrosonisoldipine

    尼索地平杂质3

    		Antagonist ≥98.0%
    Dehydronitrosonisoldipine，是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物，是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD)，也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
    Dehydronitrosonisoldipine
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist 99.71%
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride

    盐酸芬他林

    		Inhibitor 99.80%
    Fendiline hydrochloride 是非选择性的钙通道抑制剂。
    Fendiline hydrochloride
  • HY-111828
    TTA-A2 Antagonist ≥99.0%
    TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium?channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
    TTA-A2
  • HY-121119
    MRS 1523 Inhibitor 99.93%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-P1080A
    ω-Agatoxin IVA TFA Inhibitor 99.10%
    ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
    ω-Agatoxin IVA TFA
  • HY-17436
    Clevidipine

    丁酸氯维地平

    		Antagonist 99.88%
    Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂，IC50为7.1 nM。
    Clevidipine
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-103316
    trans-Ned 19 Inhibitor 99.33%
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂，抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
    trans-Ned 19
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Calcium Channel Isoform Comparison

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